Selank to peptyd neuro-immunomodulujący opracowany przez Rosyjską Akademię Nauk, który jest podobny do Semaxu pod względem struktury molekularnej i właściwości biologicznych. Struktura Selanka bezpośrednio określa jego doskonałe właściwości-lekopodobne, specyficzność podwójnego-celu i bezpieczeństwo biologiczne. Najważniejsze funkcje są następujące:
Struktura molekularna i charakterystyka
1. Optymalizacja struktury homologicznej w celu wyeliminowania skutków ubocznych
Sekwencja rdzenia: Podstawowa sekwencja Selanka pochodzi z naturalnie występującego peptydu Tuftsin w organizmie człowieka i wykazuje wysoką homologię. Ze względu na podobieństwo do naturalnej sekwencji Selank nie wywołuje odpowiedzi immunologicznej ani tworzenia przeciwciał.
Optymalizacja struktury terminala C-: Rozszerzona struktura na-końcu skutecznie eliminuje-prozapalne działanie naturalnej tuftsyny, zachowując jedynie jej korzystne działanie-regulujące układ odpornościowy. Optymalizacja ta znacząco poprawia bezpieczeństwo leku.
2. Zwiększona odporność na proteazy
Struktura Pro-Gly-Pro Dipeptydu: Sztywna struktura Pro-Gly-Pro tworzy przeszkodę przestrzenną, całkowicie osłaniając w organizmie miejsca cięcia proteaz, takie jak karboksypeptydazy i aminopeptydazy. W porównaniu z naturalnym Tuftsinem, okres półtrwania-Selanku w osoczu jest wydłużony ponad 25 razy-z zaledwie 2 minut do 4 godzin-, co skutkuje dłuższym czasem działania.
3.Przenikanie bariery krwi-mózgu
Struktura małej cząsteczki: Selank to liniowy heptapeptyd (masa cząsteczkowa < 800 Da) o zoptymalizowanym stosunku lipofilowości do rozpuszczalności w wodzie, co pozwala mu skutecznie przenikać przez barierę krew-mózg. Po podaniu donosowym skuteczne stężenie można wykryć w płynie mózgowo-rdzeniowym w ciągu 5 minut, a maksymalne stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym osiągane jest w ciągu 20 minut.
4. Specyficzność podwójnego celu (system centralny i peryferyjny)
Targetowanie centralne i peryferyjne: Selank działa zarówno na centralny układ nerwowy, jak i obwodowy układ odpornościowy. W ośrodkowym układzie nerwowym gromadzi się preferencyjnie w obszarach kluczowych dla regulacji emocjonalnej i poznawczej, takich jak hipokamp, ciało migdałowate i kora przedczołowa. W układzie obwodowym celuje w komórki odpornościowe (takie jak limfocyty, monocyty i makrofagi), osiągając synergistyczną regulację neuroimmunologiczną.
Aktywne właściwości nie-uspokajające
W przeciwieństwie do tradycyjnych leków przeciwlękowych, działanie przeciwlękowe Selanku nie polega na wiązaniu się z receptorem benzodiazepinowym, co oznacza, że nie powoduje uspokojenia, senności, rozluźnienia mięśni ani zaburzeń funkcji poznawczych. Może poprawić nastrój, utrzymując lub nawet zwiększając uwagę i czujność.
Podstawowe mechanizmy działania
Farmakologiczne działanie Selanka osiąga się poprzez wielo-celową i wielo-ścieżkową regulację synergistyczną, co skutkuje modulacją neuroimmunologiczną. Oto sześć podstawowych mechanizmów:
1.Podstawowe mechanizmy przeciw-lękowi i-stresowi
Regulacja układu GABAergicznego: Selank zwiększa ekspresję dekarboksylazy glutaminianowej (GAD), promując syntezę hamującego neuroprzekaźnika GABA, jednocześnie hamując aktywność transaminazy GABA w celu zmniejszenia degradacji GABA. To znacznie zwiększa poziom GABA w hipokampie, ciele migdałowatym i korze przedczołowej, łagodząc niepokój, napięcie i panikę na poziomie korzeni.
Tłumienie osi HPA: Selank może bezpośrednio hamować nadmierne uwalnianie hormonu uwalniającego kortykotropinę-(CRH) z podwzgórza, blokując kaskadową aktywację osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA) pod wpływem stresu. Zmniejsza wydzielanie kortyzolu, odwraca chroniczną dysfunkcję osi HPA-wywołaną stresem i łagodzi-związany ze stresem lęk, bezsenność, zaburzenia nastroju i obniżoną odporność.
2. Regulacja równowagi systemu neuroprzekaźników
Układ serotoninergiczny: Selank zwiększa syntezę i uwalnianie serotoniny w korze przedczołowej i hipokampie, pozytywnie regulując ekspresję receptorów 5-HT1A, poprawiając regulację nastroju oraz łagodząc depresję i stany lękowe. W przeciwieństwie do SSRI nie powoduje zaburzeń seksualnych, przyrostu masy ciała ani dyskomfortu żołądkowo-jelitowego.
Układ dopaminergiczny: Selank zwiększa poziom dopaminy w korze przedczołowej i prążkowiu, optymalizując ekspresję receptora dopaminy D2. Poprawia to uwagę i funkcje wykonawcze, łagodząc-nieuwagę związaną z lękiem i zmęczenie psychiczne, bez uzależnienia lub skutków nadmiernej stymulacji obserwowanych w przypadku leków pobudzających.
Układ norepinefrynowy: Selank równoważy poziom noradrenaliny w ośrodkowym układzie nerwowym, hamując nadmierne jej uwalnianie w wyniku stresu i zmniejszając objawy-związane z lękiem, takie jak kołatanie serca, pocenie się i nadmierna czujność, nie powodując uspokojenia ani spadku ciśnienia krwi.
Neuroprotekcja i promocja neuroplastyczności
Regulacja w górę czynników neurotroficznych: Selank znacznie zwiększa ekspresję neurotroficznego czynnika pochodzenia mózgowego (BDNF) i czynnika wzrostu nerwów (NGF) w hipokampie i korze przedczołowej, promując tworzenie kolców dendrytycznych, synaptogenezę i plastyczność synaptyczną, wzmacniając w ten sposób długoterminowe-efekty wzmocnienia (LTP) i poprawiając funkcje poznawcze, takie jak uczenie się, pamięć i uwaga.
Hamowanie apoptozy neuronów: Selank aktywuje szlak przeżycia PI3K/Akt, regulując w górę białka anty-apoptotyczne, takie jak Bcl-2 i regulując w dół białka proapoptotyczne, takie jak Bax i kaspaza-3, zapobiegając apoptozie neuronów w hipokampie wywołanej przewlekłym stresem i stresem oksydacyjnym oraz odwracając atrofię hipokampa i pogorszenie funkcji poznawczych.
Regulacja równowagi immunologicznej (podstawowa cecha wywodząca się z Tuftsina)
Wrodzona regulacja odporności: Selank celuje w monocyty, makrofagi i neutrofile, zwiększając ich zdolność fagocytarną do usuwania patogenów, jednocześnie tłumiąc nadmierną aktywację. Zmniejsza uwalnianie-cytokin prozapalnych, takich jak TNF-, IL-1 i IL-6, równoważąc reakcje prozapalne i przeciwzapalne oraz zapobiegając nadmiernemu zapaleniu.
Adaptacyjna regulacja odporności: Selank moduluje proliferację i różnicowanie limfocytów T i limfocytów B, równoważąc podtypy komórek Th1/Th2/Th17. Tłumi nadmierne reakcje autoimmunologiczne i wzmacnia specyficzne odpowiedzi immunologiczne, wykazując znaczący wpływ na regulację chorób alergicznych, chorób autoimmunologicznych i nawracających infekcji.
Hamowanie zapalenia OUN: Selank hamuje nadmierną aktywację komórek mikrogleju, promując ich polaryzację do-przeciwzapalnego typu M2, zmniejszając uwalnianie cytokin prozapalnych w ośrodkowym układzie nerwowym i łagodząc niepokój, pogorszenie funkcji poznawczych i zamglenie mózgu wywołane zapaleniem układu nerwowego. Chroni także integralność bariery krew-mózg, zapobiegając przedostawaniu się obwodowych czynników zapalnych do mózgu.
Poprawa jakości snuSelank reguluje rytm dobowy i ścieżki emocjonalne, poprawiając jakość snu bez działania uspokajającego i objawów kaca leków nasennych:
Skraca opóźnienie zasypiania, ogranicza przebudzenia w nocy i wydłuża czas głębokiego snu, zwiększając efektywność snu.
Łagodzi niepokój i{0}}bezsenność wywołaną stresem, wczesne budzenie się i koszmary senne, poprawia architekturę snu bez tłumienia fazy REM i nie pozostawia senności ani zawrotów głowy po przebudzeniu.
Pomoc w wyjściu z uzależnieniaSelank znacząco łagodzi objawy odstawienia, takie jak niepokój, drażliwość, głód i bezsenność podczas odstawiania substancji, zmniejszając ryzyko nawrotu:
Hamuje nadmierną aktywację osi HPA i stany zapalne ośrodkowego układu nerwowego wywołane alkoholem, opioidami, amfetaminą i innymi substancjami, pomagając złagodzić stany lękowe, panikę i załamania emocjonalne związane z odstawieniem.
Reguluje dopaminergiczny układ nagrody, aby złagodzić anhedonię i głód narkotykowy związany z odstawieniem, i nie ma właściwości uzależniających, dzięki czemu jest bezpieczny do stosowania jako dodatek do leczenia odstawienia uzależnień.
Badania kliniczne i rozszerzanie zastosowań
Selank został zastosowany w różnych dziedzinach klinicznych, w tym:
Zaburzenia snu: Poprawa jakości snu w przypadku bezsenności związanej z lękiem i stresem-bez uspokajających skutków ubocznych.
Zespół chronicznego zmęczenia: Łagodzenie chronicznego zmęczenia, utraty energii i nieuwagi poprzez regulację funkcji odpornościowych i neurologicznych.
Choroby alergiczne: Zmniejszenie częstotliwości i nasilenia alergicznego nieżytu nosa, astmy oskrzelowej i atopowego zapalenia skóry poprzez modulację równowagi Th1/Th2.
Choroby autoimmunologiczne: Pomaga w regulowaniu reakcji autoimmunologicznych i zmniejszaniu stanu zapalnego w chorobach takich jak reumatoidalne zapalenie stawów i zapalenie tarczycy Hashimoto.
Niedobór odpornościowy: Wzmocnienie obrony immunologicznej organizmu w celu ograniczenia występowania infekcji, szczególnie u pacjentów z nawracającymi infekcjami dróg oddechowych lub po-chirurgicznym niedoborze odporności.
Wiek-Powiązany spadek funkcji poznawczych: Poprawa pamięci, uwagi i opóźnianie pogorszenia funkcji poznawczych u osób starszych.
Zespół post-COVID (długa choroba COVID): Łagodzenie zamglenia mózgu, chronicznego zmęczenia, lęku i zaburzeń snu związanych z długim Covid-19 poprzez regulację stanu zapalnego centralnego układu nerwowego i funkcji odpornościowych.
Wycofanie się z uzależnienia: Wspomaganie procesu odstawienia alkoholu, opioidów, amfetaminy i nikotyny, łagodzenie objawów odstawienia i zmniejszanie ryzyka nawrotu.
Zarządzanie stresem okołooperacyjnym: Zmniejszenie lęku przedoperacyjnego i modulacja funkcji odpornościowych po-operacji w celu ograniczenia infekcji i powikłań związanych ze stresem chirurgicznym.
Wniosek
Selank to peptyd neuro-immunomodulujący o szerokich zastosowaniach klinicznych, oferujący znaczne korzyści dzięki swojej unikalnej strukturze molekularnej i mechanizmowi wielo-celowemu. Może skutecznie poprawić nastrój, funkcje poznawcze, funkcje odpornościowe i jakość snu, a jednocześnie pomaga w wycofywaniu się z uzależnień i leczeniu szeregu zaburzeń neurologicznych i immunologicznych-.
Jeśli chcesz kupićFiolka z peptydem Selanki chciałbyś dowiedzieć się więcej, skontaktuj się z Xi'an Ruichi. Czekamy na wiadomość od Ciebie.
E-mail:Jenny@ruichibio.com
Odniesienie:https://www.ruichbio.com/lyophilized-peptide/selank-peptyd-fiolka.html